Jak działa pembrolizumab?

Pembrolizumab to humanizowane przeciwciało monoklonalne, które jest stosowane w leczeniu różnych rodzajów nowotworów. Jego mechanizm działania i farmakokinetyka są unikalne i zapewniają efektywne leczenie przeciwnowotworowe. Niniejszy artykuł szczegółowo omawia mechanizm działania i farmakokinetykę pembrolizumabu, opierając się na wysokiej jakości źródłach medycznych.

Mechanizm działania pembrolizumabu

Pembrolizumab działa poprzez wiązanie się z receptorem programowanej śmierci komórki 1 (PD-1), blokując tym samym jego interakcję z ligandami PD-L1 i PD-L2. PD-1 jest regulatorem aktywności limfocytów T, które odgrywają kluczową rolę w odpowiedzi immunologicznej organizmu. Pembrolizumab wzmacnia odpowiedź limfocytów T, w tym odpowiedź przeciwnowotworową, poprzez blokowanie interakcji między PD-1 a PD-L1 i PD-L2.

Pembrolizumab jest skuteczny poprzez działanie na mikrośrodowisko guza, gdzie zwiększa aktywację limfocytów T. Pomaga to zwalczać pierwotną i nabytą oporność na immunoterapię, co może zwiększyć skuteczność leczenia przeciwnowotworowego. Badania na modelach mysich wykazały, że inhibitory PD-1 podawane w połączeniu z inhibitorami kinazy tyrozynowej (TKI) zwiększają efektywność działania przeciwnowotworowego.

Farmakokinetyka pembrolizumabu

Farmakokinetyka pembrolizumabu została oceniona u pacjentów z różnymi rodzajami nowotworów, w tym z przerzutami, nieoperacyjnym czerniakiem i niedrobnokomórkowym rakiem płuca. Pembrolizumab jest podawany dożylnie, co oznacza, że jest całkowicie dostępny biologicznie bezpośrednio po podaniu.

Pembrolizumab charakteryzuje się ograniczoną pozanaczyniową dystrybucją, co sugeruje, że dystrybucja leku jest głównie skoncentrowana w miejscu podania. Pembrolizumab jest metabolizowany w sposób niespecyficzny, co oznacza, że metabolizm leku nie przyczynia się do jego eliminacji.

Eliminacja pembrolizumabu z organizmu jest procesem stopniowym. Wartość klirensu ustrojowego pembrolizumabu jest o około 23% mniejsza po osiągnięciu stanu stacjonarnego, ale to zmniejszenie nie jest uważane za klinicznie znaczące. Okres półtrwania pembrolizumabu wynosi średnio 22 dni.

Podsumowanie

Pembrolizumab jest humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym używanym w leczeniu przeciwnowotworowym. Działa poprzez wiązanie się z receptorem PD-1 i blokowanie jego interakcji z ligandami PD-L1 i PD-L2, co zwiększa aktywację limfocytów T. Farmakokinetyka pembrolizumabu charakteryzuje się ograniczoną dystrybucją pozanaczyniową i niespecyficznym metabolizmem, co oznacza, że eliminacja leku z organizmu jest procesem stopniowym.

Bibliografia

https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/keytruda-epar-product-information_pl.pdf